Magnesium sulfate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Magnesium sulfate (MgSO₄).

Loại thuốc

Chống co giật, bổ sung điện giải, nhuận tràng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Gói bột uống: 5 g, 10 g, 30 g, 200 g, 454 g, 1810 g.
Ống tiêm: 500 mg/5 ml; 1 g/10 ml; 2 g/ 20 ml; 1,5 g/10 ml; 1 g/5 ml; 2 g/10 ml; 4 g/ 20 ml;1 g/2 ml; 5 g/10 ml.
Dung dịch tiêm: 2 g/50 ml, 4 g/50 ml, 1 g/100 ml, 4 g/100 ml, 20 g/500 ml, 40 g/1000 ml, 50% (2 mL, 10 mL, 20 mL, 50 mL).
Viên nang: 70mg, 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, khoảng 1/3 lượng magnesi được hấp thu ở ruột non.

Hấp thu magnesi tăng lên khi lượng magnesi đưa vào cơ thể giảm. Khi dùng magnesi đường tĩnh mạch, tác dụng chống co giật bắt đầu ngay lập tức, thời gian tác dụng khoảng 30 phút.

Sau khi tiêm bắp, tác dụng bắt đầu trong khoảng 1 giờ, thời gian tác dụng 3 - 4 giờ.

Phân bố

Khoảng 25 - 30% magnesi gắn với protein huyết tương (albumin).

Chuyển hóa

Magnesi không được chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, tỷ lệ thay đổi giữa các cá thể nhưng tỷ lệ thuận với nồng độ trong huyết thanh và sự lọc của cầu thận. Phần không hấp thu khi uống được thải trừ theo phân.

Dược lực học:

Magnesi là là cation thiết yếu cho chức năng của các enzym quan trọng, bao gồm những enzym liên quan tới sự chuyển các nhóm phosphat, tất cả các phản ứng đòi hỏi ATP và mỗi bước liên quan tới sự sao chép, phiên mã của DNA và sự dịch mã của RNA thông tin.

Magnesi cũng cần thiết cho chuyển hóa năng lượng tế bào, cho sự ổn định màng, dẫn truyền thần kinh, vận chuyển sắt và có tác động trên kênh calci. Do tác dụng trên ống thận, magnesi cần thiết để duy trì mức calci và kali trong huyết thanh.

Khi dùng đường tiêm với các liều đủ để gây tăng magnesi máu (nồng độ magnesi huyết thanh lớn > 2,5 mEq/lít), thuốc có thể ức chế thần kinh trung ương và chẹn dẫn truyền thần kinh - cơ ở ngoại biên, nên có tác dụng chống co giật.

Cơ chế chính xác của tác dụng ức chế này chưa được biết đầy đủ, tuy nhiên khi magnesi tăng quá mức sẽ làm giảm lượng acetylcholin được giải phóng tại bản vận động của cơ.

Magnesi sulfat tiêm tĩnh mạch đã từng được dùng để ức chế cơn co bóp tử cung ban đầu trong chuyển dạ sớm, mục đích kéo dài thời kỳ mang thai để giảm tỷ lệ tử vong thai nhi, giảm hội chứng suy hô hấp.

Khi dùng đường uống, magnesi làm tăng lượng phân do giữ lại dịch trong lòng ruột, làm căng ruột kết, gây tăng nhu động ruột, do đó được dùng làm thuốc nhuận tràng thẩm thấu.